氨甲苯酸
氨甲苯酸，為對氨甲基苯甲酸一水合物。適用于肺、肝、胰、前列腺、甲狀腺、腎上腺等手術(shù)時(shí)的異常出血，婦產(chǎn)科和產(chǎn)后出血及肺結核咯血、痰中帶血、血尿，前列腺肥大出血、上消化道出血等。
基本信息
中文名稱(chēng):氨甲苯酸
中文別名:抗血纖溶芳酸; 對羧基芐胺; 4-(氨基甲基)苯甲酸; 4-氨乙基苯甲酸; 4-氨甲基苯甲酸; 對氨甲基苯甲酸
英文名稱(chēng):Aminomethylbenzoic Acid
英文別名:4-(Amino metmyl) benzoic acid; 4-(Aminomethyl)benzoic acid; 2-(aminomethyl)benzoic acid
CAS號:56-91-7
EINECS號:200-297-9
分子式:C8H9NO2
分子量:151.1626
InChI:InChI=1/C8H9NO2/c9-5-6-3-1-2-4-7(6)8(10)11/h1-4H,5,9H2,(H,10,11)
折疊物化性質(zhì)
密度:1.239g/cm
熔點(diǎn):300℃
沸點(diǎn):310.7°C at 760 mmHg
閃點(diǎn):141.7°C
蒸汽壓:0.000254mmHg at 25°C
性狀:白色磷片狀結晶。無(wú)臭。略有苦味。稍溶于冷水，溶于熱水，幾乎不溶于乙醇、氯仿。
折疊安全信息
安全等級:26-36
危險品標志:Xi: Irritant
風(fēng)險術(shù)語(yǔ): R36/37/38
安全術(shù)語(yǔ):S26; S37/39
上游原料: 對氨基苯甲酸
符號:GHS07
信號詞:警告
危害聲明:H315; H319; H335
警示性聲明:P261; P305 + P351 + P338
海關(guān)編碼:2922499990
WGK Germany:3
危險類(lèi)別碼:R36/37/38
安全說(shuō)明:S26-S36-S37/39-S26,37/39
危險品標志:Xi[1]
折疊生產(chǎn)方法
有三種工藝:
(1)由對氰基苯甲酸催化氫化而得;
(2)由對氯甲基苯甲酸胺化而得;
(3)由對溴甲基苯甲酸胺化而得[1] 。
折疊性狀
本品為白色或類(lèi)白色的鱗片狀結晶或結晶性粉末;無(wú)臭，味微苦。
本品在沸水中溶解，在水中略溶，在乙醇、氯仿、乙醚或苯中幾乎不溶。
折疊適應癥
氨甲苯酸用于纖維蛋白溶解過(guò)程亢進(jìn)所致的出血，如肝、肺、胰、前列腺、腎上腺、甲狀腺等手術(shù)時(shí)的異常出血;婦產(chǎn)科和產(chǎn)后出血以及肺結核咯血或痰中帶血、血尿、前列腺肥大出血、上消化道出血等。此外，尚可用于鏈激酶或尿激酶過(guò)量引起的出血。
折疊禁忌癥
(尚不明確)
折疊用法用量
①口服:每次0.25~0.5g，每日3次。②靜注:每次0.1~0.3g，以5%~10%葡萄糖注射液或生理鹽水10~20ml稀釋。1日量不得超過(guò)0.6g，兒童每次0.1g。
折疊注意事項
有血栓形成傾向或過(guò)去有栓塞性血管病者禁用或慎用。血友病患者發(fā)生血尿時(shí)或腎功能不全者慎用。
(1)應用氨甲苯酸患者要監護血栓形成并發(fā)癥的可能性。對于有血栓形成傾向者(如急性心肌梗死)宜慎用。
(2)氨甲苯酸一般不單獨用于彌散性血管內凝血所致的繼發(fā)性纖溶性出血，以防進(jìn)一步血栓形成，影響臟器功能，特別是急性腎功能衰竭。如有必要，應在肝素化的基礎上才應用本品。
(3)如與其他凝血因子(如因子IX)等合用，應警惕血栓形成。一般認為在凝血因子使用后8小時(shí)再用本品較為妥善。
(4)由于氨甲苯酸可導致繼發(fā)腎盂和輸尿管凝血塊阻塞，血友病或腎盂實(shí)質(zhì)病變發(fā)生大量血尿時(shí)要慎用。
(5)宮內死胎所致低纖維蛋白原血癥出血，肝素治療較本品為安全。
(6)慢性腎功能不全時(shí)用量酌減，給藥后尿液濃度常較高。治療前列腺手術(shù)出血時(shí)，用量也應減少。
折疊不良反應
氨甲苯酸與6-氨基己酸相比，抗纖溶活性強5倍。不良反應極少見(jiàn)。長(cháng)期應用未見(jiàn)血栓形成，偶有頭昏、頭病、瞳部不適。有心肌梗死傾向者應慎用。
折疊藥物相互作用
(1)與青霉素或尿激酶等溶栓劑有配伍禁忌;
(2)口服避孕藥、雌激素或凝血酶原復合物濃縮劑與本品合用，有增加血栓形成的危險。